XOẮN ĐỈNH CYP3A là con đường chuyển hóa thuốc liên quan đến các trường hợp xoắn đỉnh. Terfenadine, một trong những thuốc kháng histam...
XOẮN ĐỈNH
CYP3A là con đường chuyển hóa thuốc liên quan đến các trường hợp xoắn đỉnh. Terfenadine, một trong những thuốc kháng histamin không an thần đầu tiên, được chuyển hóa bởi CYP3A thành fexofenadine ngay trong lần chuyển hóa qua gan lần đầu, vì thế gần như không thể đo nồng độ terfenadine trong máu.
Các thuốc ức chế CYP3A như ketoconazole, erythromycin, nước bưởi... khiến terfenadine không được chuyển hóa, dẫn đến tích tụ ở mức cao. Ở nồng độ cao, terfenadine là thuốc chẹn kênh kali trong tim – là kênh rất quan trong để tái phân cực tim – dẫn đến kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ và xoắn đỉnh.
Sự gia tăng nồng độ terfenadine làm độc tim
Enzym quan trọng này là cơ sở cho hầu hết các tương tác thuốc gây tử vong đã được báo cáo trong nhiều năm nay. Vì thế, cần cẩn trọng sử dụng các thuốc ức chế CYP3A trên bệnh nhân sử dụng thuốc kéo dài QT như astemizole và cisaprid, thuốc trị loạn nhịp tim IA (Quinidin, procainamid), III (amiodaron), các thuốc kháng trầm cảm 3 vòng…
Phần lớn các loại thuốc có thể gây loạn nhịp tim bằng cách kéo dài khoảng QT được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A. Mặc dù cơ sở sinh học cho điều này vẫn chưa rõ ràng, nhưng điều này có thể giúp các bạn dễ nhớ hơn và cảnh giác.
ĐK
